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NEWSAg尊龙凯时通过PepH3肽靶向递送乙酰-11-酮-β-乳香酸以增强抗炎效果
来源:李菁胜 日期:2025-07-18本研究探讨了一种新型的肽-药物偶联物,乙酰-11-酮基-β-乳香酸(AKBA)-PepH3,旨在提升血脑屏障(BBB)的通透性。该研究发表在《Chemical Engineering Journal》期刊上,显示了AKBA-PepH3在抗炎症治疗中的显著效果。
血脑屏障的存在是药物治疗脑部疾病的一大障碍,因此,开发能够有效穿越BBB的药物载体显得尤为重要。本研究通过点击化学方法成功将AKBA与血脑屏障肽穿梭物PepH3结合,从而获得一种高溶解性且稳定的新化合物。
研究团队利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)和高效液相色谱(HPLC)对该偶联物进行了全面的表征,以验证其完整性和纯度。此外,体外实验结果表明,AKBA-PepH3显著提升小胶质细胞的摄取量,并提供氧糖剥夺/再氧合诱导下的保护作用。
在大鼠大脑中动脉闭塞模型中,AKBA-PepH3给药能够使梗死体积减少453%,神经学实验结果改善了347%,并且通过调控TLR4/NF-κB信号通路显著抑制炎症反应。同时,该偶联物促进小胶质细胞从促炎性M1表型向抗炎性M2表型的转变,这一发现强调了肽-药物偶联在克服BBB递送障碍及增强亲脂性化合物治疗缺血性疾病(IS)的潜力。
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在本研究中,所使用的ELISA试剂盒及其相关信息如下:
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